核準(zhǔn)日期：2006年10月18日
修改日期：2008年10月31日
2009年09月18日
2010年10月01日
2013年05月09日
2015年12月01日
2019年12月01日
2020年12月30日
2024 年10月12日
阿司匹林腸溶片說明書
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
【藥品名稱】
通用名稱：阿司匹林腸溶片
英文名稱：Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語拼音：Asipilin Chanɡronɡpian
【成份】
本品主要成份為：阿司匹林。其化學(xué)名稱為：2-（乙酰氧基）苯甲酸。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性狀】 本品為腸溶包衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈萎縮或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
【規(guī)格】 50mg
【用法用量】
成人常用量：口服。
抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80mg～300mg，一日1次。
【不良反應(yīng)】
下列發(fā)生率用于評價不良反應(yīng)的發(fā)生頻率：
血液及淋巴系統(tǒng)疾病：
血凝血酶原過少（高劑量）、貧血。
已有罕見至極罕見大出血的報道，如腦出血，特別是在血壓控制不佳的高血壓患者和/或同時使 用抗凝藥物的患者中，個別情況下可能會危及生命。
重度葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥患者已報道溶血和溶血性貧血。 出血（如鼻出血、牙齦出血、皮膚出血或泌尿生殖系統(tǒng)出血）時間可能延長。
該效應(yīng)在給藥后可 持續(xù) 4~8 天。
免疫系統(tǒng)疾病：
罕見：
﹣皮膚、呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)過敏反應(yīng)，特別是哮喘；癥狀可能有：低血壓、呼吸困難 發(fā)作、鼻炎、鼻充血、過敏性休克或血管神經(jīng)性水腫。
代謝及營養(yǎng)類疾病：
極罕見：
﹣低血糖；
﹣低劑量阿司匹林減少尿酸的排泄。對易感者可引起痛風(fēng)發(fā)作。
各類神經(jīng)系統(tǒng)疾病：
﹣頭痛、頭暈、聽力損傷、耳鳴和精神錯亂可能是藥物過量的表現(xiàn)(見【藥物過量】)。
呼吸系統(tǒng)、胸及縱膈疾病：
﹣鼻炎、陣發(fā)性支氣管痙攣、重度呼吸困難。
﹣長期使用過程中和發(fā)生阿司匹林過敏反應(yīng)時可出現(xiàn)非心源性肺水腫。
胃腸系統(tǒng)疾病：
常見：
﹣胃腸系統(tǒng)不適，如胃灼熱、惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉；
﹣胃腸道輕微失血(微出血)。 不常見：
﹣胃腸道潰瘍，極罕見可導(dǎo)致穿孔；
﹣胃腸道出血；
長期服用阿司匹林腸溶片可能會因胃腸道隱性失血而引起缺鐵性貧血；
﹣胃腸道炎癥：
上消化道異常：食管炎、糜爛性十二指腸炎、糜爛性胃炎、食管潰瘍、穿孔。
下消化道異常：小腸和大腸潰瘍，結(jié)腸炎和腸穿孔。 這些反應(yīng)與出血有關(guān)或無關(guān)，并且在所有劑量的阿司匹林以及有無預(yù)測性癥狀和有無嚴重胃腸道 事件史的患者中均可觀察到。 未知： 如果此前已存在腸道粘膜損傷，可能會導(dǎo)致腸腔內(nèi)形成多層粘膜，繼而可能導(dǎo)致狹窄。 如果出現(xiàn)黑便（柏油樣便）或嘔血（均為嚴重胃出血癥狀），請立即通知醫(yī)生。
肝膽系統(tǒng)疾病：
極罕見：
﹣肝功能檢查值升高。
皮膚及皮下組織類疾病：
不常見：
﹣已報告皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。
﹣其他反應(yīng)很少報告，如：Steven Johnson 綜合征、Lyell 綜合征、紫癜、結(jié)節(jié)性紅斑、多形性紅 斑。
腎臟及泌尿系統(tǒng)疾病：
極罕見：
﹣長期高劑量給藥可引起急性腎衰竭和急性間質(zhì)性腎炎。
全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)：
Reye 綜合征（16 歲以下患者）： 對阿司匹林和/或其他非甾體抗炎藥（NSAIDs）藥物過敏的患者可發(fā)生速發(fā)/類速發(fā)過敏反應(yīng)。這 也可能發(fā)生在對該藥物無過敏史的患者。
【禁忌】
以下情況禁用阿司匹林腸溶片：
﹣對活性成分阿司匹林、其他水楊酸鹽或處方中任何其他成份過敏；
﹣水楊酸鹽或含水楊酸物質(zhì)（特別是非甾體抗炎藥）導(dǎo)致哮喘的歷史；
﹣急性胃腸道潰瘍患者；
﹣出血體質(zhì)患者；
﹣肝功能或腎功能衰竭患者；
﹣未接受適當(dāng)治療的重度心力衰竭患者；
﹣與甲氨蝶呤（劑量為 15mg/周或更多）合用（見【藥物相互作用】）；
﹣在孕晚期（妊娠最后三個月），禁用每日劑量超過 150mg 的阿司匹林（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
【注意事項】
尤其需要對以下情況進行密切醫(yī)療監(jiān)測：
﹣對其他鎮(zhèn)痛劑/抗炎藥/抗風(fēng)濕藥或其他致敏性物質(zhì)過敏（見【禁忌】）；
﹣同時使用某些非甾體抗炎藥（NSAIDs），例如布洛芬或萘普生。這些藥物會減弱阿司匹林的抗 血小板作用。如果患者正在使用阿司匹林或計劃服用任何 NSAIDs，應(yīng)建議其咨詢醫(yī)生（見【藥物相 互作用】）；
﹣其他過敏（比如：皮膚反應(yīng)、瘙癢、風(fēng)疹）、支氣管哮喘、花粉熱、鼻粘膜腫脹（鼻息肉）、慢 性呼吸道疾病患者；
﹣同時使用抗凝藥物；
﹣有胃腸道潰瘍或胃腸道出血史；
﹣肝功能損害；
﹣對于腎功能或心血管循環(huán)受損的患者（例如，腎血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手 術(shù)、敗血癥或大出血事件），阿司匹林可能會進一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風(fēng)險；
﹣對于需行手術(shù)者（包括拔牙等小手術(shù)）：能增加出血傾向；
﹣對于重度葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥患者，阿司匹林可能誘導(dǎo)溶血或溶血性貧血。 可增加溶血風(fēng)險的因素，如高劑量、發(fā)熱或急性感染。
其他注意事項
低劑量阿司匹林減少尿酸的排泄，對易感者可能引起痛風(fēng)。
兒童人群
患有發(fā)熱性疾病的兒童或青少年不應(yīng)服用阿司匹林腸溶片，除非有醫(yī)囑并且其他治療措施已失 敗。此類疾病出現(xiàn)持續(xù)性嘔吐可能是瑞氏綜合征（Reye 綜合征）的信號。Reye 綜合征是一種極罕見 的危及生命的疾病，需立即進行藥物治療。
如未咨詢醫(yī)生，不應(yīng)長期或高劑量服用含有阿司匹林的藥物。
每片阿司匹林腸溶片的鈉含量低于 1mmol（23mg），即基本“無鈉”。
對駕駛和操作機器能力的影響
阿司匹林對駕駛和操作機器能力無影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭 3 個月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、 腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷 者。此外，在妊娠后 3 個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危 險。在妊娠的最后 2 周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險，在妊娠晚期長期用藥也有可能使 胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因 過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過輕）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服 650mg， 5～8 小時后乳汁中藥物濃度可達 173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
【兒童用藥】 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng) 禁用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye’s syndrome）有關(guān)，中國尚不多見。
【老年用藥】 老年患者由于腎功能下降，服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
【藥物相互作用】
增強以下藥物的作用，可能增加副作用風(fēng)險：
﹣抗凝血藥/溶栓劑：如在溶栓治療前服用，阿司匹林能增加出血風(fēng)險。因此，對于擬行溶栓治 療的患者，應(yīng)注意外出血或內(nèi)出血（比如：瘀傷）；
﹣抗血小板藥，比如：噻氯匹定、氯吡格雷：能延長出血時間；
﹣非甾體抗炎藥以及含水楊酸鹽的抗風(fēng)濕藥：增加胃腸道潰瘍和出血風(fēng)險；
﹣全身糖皮質(zhì)激素治療（用于 Addison 氏病替代治療的氫化可的松除外）：增加胃腸道出血和潰 瘍的風(fēng)險；
﹣乙醇：增加胃腸道潰瘍和胃出血風(fēng)險；
﹣地高辛：血漿水平增加；
﹣降糖藥（如胰島素、磺酰脲類）與高劑量的阿司匹林聯(lián)合用藥：能降低血糖水平；
﹣甲氨蝶呤：降低消除，在蛋白結(jié)合位點上被水楊酸鹽替代；
﹣丙戊酸：在蛋白結(jié)合位點上被水楊酸鹽替代；
﹣選擇性血清素再吸收抑制劑（SSRIs）：由于存在協(xié)同作用，增加了胃腸道出血風(fēng)險。 減弱以下藥物的作用：
﹣醛固酮拮抗劑（螺內(nèi)酯和坎利酸鹽）；
﹣髓袢利尿劑（如呋塞米）；
﹣降壓藥（特別是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）；
﹣排尿酸劑（如丙磺舒、苯溴馬隆）；
﹣NSAIDs：同時使用（同一天）某些 NSAIDs（阿司匹林除外），如布洛芬或萘普生會減弱阿司 匹林的不可逆抗血小板作用。該相互作用的臨床相關(guān)性尚不明確。心血管風(fēng)險增加的患者使用某些 NSAIDs，例如布洛芬或萘普生可能使阿司匹林的心血管保護作用降低（見【藥理毒理】）。如果同時 服用安乃近，可能會降低阿司匹林對血小板聚集的影響。因此，對于正在服用低劑量阿司匹林以保護 心臟的患者，應(yīng)謹慎使用該聯(lián)合用藥。 因此，除非有醫(yī)囑，否則阿司匹林腸溶片不得與上述任何藥物合并服用。
【藥物過量】 阿司匹林長期藥物過量造成的中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要表現(xiàn)（如嗜睡、頭暈、意識錯亂或惡心（“水楊酸反應(yīng)”））與急性中毒不同。
阿司匹林急性中毒的主要特征為嚴重的酸堿平衡紊亂。即使在治療劑量范圍內(nèi)，也可能因呼吸頻 率增加而發(fā)生呼吸性堿中毒。這通過增加腎臟對碳酸氫鹽的排泄進行補償，使血液的 pH 值恢復(fù)正常。 在中毒劑量時，補償水平不再足夠，血液中的 pH 值和碳酸氫鹽濃度下降。血漿 PCO2 值可能暫時正 常。明顯的臨床表現(xiàn)是代謝性酸中毒，實際同時發(fā)生呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒。原因如下：由中 毒劑量引起的呼吸抑制，某種程度上由于碳水化合物代謝受損造成的腎排泄下降（硫酸、磷酸、水楊 酸、乳酸、乙酰乙酸等）而引起的酸積聚。同時合并電解質(zhì)平衡失調(diào)，發(fā)生嚴重的鉀流失。
急性中毒的癥狀
輕度急性中毒（200~400μg/ml）癥狀： 除了酸堿平衡和電解質(zhì)平衡（如鉀流失）失調(diào)之外，另還觀察到低血糖、皮疹和胃腸道出血、換氣過度、耳鳴、惡心、嘔吐、視力和聽力下降、頭痛、頭暈以及意識錯亂。 重度重度（＞400μg/ml）可能會發(fā)生譫妄、顫栗、呼吸困難、出汗、脫水、過熱和昏迷。 如果中毒出現(xiàn)致命結(jié)局，通常因呼吸衰竭而死亡。
中毒的治療
藥理學(xué)
藥效學(xué)性質(zhì)
藥物治療學(xué)分類：抗血栓藥、抗血小板聚集藥、阿司匹林。
阿司匹林對血小板聚集具有不可逆的抑制作用。阿司匹林使環(huán)加氧酶乙酰化，不可逆地抑制血小 板內(nèi)血栓素 A2（一種能促進血小板聚集和引起血管收縮的前列腺素）的形成，從而實現(xiàn)抗血小板作用。此為長期作用，通常持續(xù)血小板的整個 8 天的生命周期。
阿司匹林還抑制血管壁內(nèi)皮細胞內(nèi)的前列環(huán)素（一種抑制血小板聚集，但具有血管舒張作用的前 列腺素）的形成。此為暫時性作用。
一旦阿司匹林從血液中清除，有核的內(nèi)皮細胞恢復(fù)前列環(huán)素的生成。
因此，每日進行低劑量（每天劑量＜300mg）給藥，阿司匹林抑制血小板內(nèi)的血栓素 A2，但不明顯降低前列環(huán)素的形成。
阿司匹林還屬于酸性非甾體抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎特性。阿司匹林的作用機制基于不可 逆地抑制前列腺素合成中所需的環(huán)加氧酶。
治療輕度至中度疼痛、體溫升高以及急慢性炎癥疾病（如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）時，使用較高口服劑量 的阿司匹林。
實驗數(shù)據(jù)表明，布洛芬與阿司匹林聯(lián)合用藥時，布洛芬可能會抑制低劑量阿司匹林對血小板聚集 的作用。某項研究中，在速釋阿司匹林（81mg）給藥前 8 小時內(nèi)或者給藥后 30 分鐘內(nèi)單劑量服用布 洛芬 400mg 時，阿司匹林對血栓素形成或血小板聚集的作用下降。不過，這些數(shù)據(jù)的局限性以及將 體外數(shù)據(jù)外推到臨床情況的不確定度表明，不能對布洛芬的常規(guī)使用得出任何肯定性結(jié)論，且布洛芬 的偶爾使用可能不存在任何臨床相關(guān)效應(yīng)。
毒理學(xué)
已有充分證據(jù)表明阿司匹林的臨床前安全性。動物實驗顯示，水楊酸鹽引起了腎損害和胃腸道潰瘍。
已進行了充分的阿司匹林致突變性和致癌性試驗；未見阿司匹林可能存在致突變性或致癌性的相關(guān)證據(jù)。
水楊酸鹽在多種動物種屬中顯示了致畸作用。孕期服用可影響孕卵著床、致胚胎毒性和胎毒性， 幼年動物學(xué)習(xí)障礙。
【藥代動力學(xué)】
腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊 液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為 65%～90%。血藥濃度高時結(jié)合 率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時結(jié)合率也低。T1/2為 15～20 分鐘；水楊酸鹽的 T1/2長短取決于劑 量的大小和尿 pH 值，一次服小劑量時約為 2～3 小時；大劑量時可 20 小時以上，反復(fù)用藥時可達 5～ 18 小時。一次口服阿司匹林 0.65g 后，在乳汁中的水楊酸鹽 T1/2為 3.8～12.5 小時。
本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿 酸（salicyluric acid）及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。一次服藥后 1～ 2 小時達血藥峰值。血藥濃度達穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量而增加。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的 水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的 pH 值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
【貯 藏】密封，在干燥處保存。
【包 裝】藥用聚烯烴塑料瓶 100片/瓶
【有 效 期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2020年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H43021814
【藥品上市許可持有人】
企業(yè)名稱：舒泰神（北京）生物制藥股份有限公司
地 址：北京市北京經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)經(jīng)海二路36號
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：舒泰神（北京）生物制藥股份有限公司
地 址：北京市北京經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)經(jīng)海二路36號
郵政編碼：100176
電話號碼：4006103966
傳真號碼：010-67886035
網(wǎng) 址：https：//www.glxlz.com